Действие препарата

Механизмы терапевтического действия ресвератрола на организм человека сегодня находятся в стадии активного изучения и по всему миру.

Ресвератрол является активатором белков сиртуинов, механизмы действия которых в организме человека и млекопитающих отвечают за процессы метаболизма, стрессоустойчивости, иммунного ответа, клеточного старения, выживаемости клеток, эндотелиальные функции и циркадные ритмы биологических процессов. Благодаря этому Ресвератрол может оказывать существенный терапевтический эффект на нарушения метаболических процессов, дефекты клеточных циклов, развитие и прогрессирование различных заболеваний и старение биологической системы организма.

Доказано, что Ресвератрол является перспективным противораковым агентом, оказывая схожее с химиотерапевтическим действие на различные виды раковых заболеваний. В числе прочего, Ресвератрол показал положительные результаты в исследованиях связанных с сердечно-сосудистыми, нейродегенеративными, воспалительными, метаболическими и другими нарушениями работы систем организма, вызванными возрастными изменениями и различными заболеваниями.

Обзор исследований терапевтических эффектов Ресвератрола в качестве биологически активного вещества:

Противоопухолевое и противораковое действие

Существует достаточно много исследований на тему противоопухлевого и противоракового действия Ресвератрола на мышах и различных модельных объектах, однако на сегодня отсутствуют данные полноценных клинических исследований на людях.
Продемонстрировано, что ресвератрол уменьшал количество и размер опухолей в пищеводе у крыс при пероральном введении. В ряде исследований было продемонстрировано профилактическое или сокращающее опухоли действие малых доз ресвератрола орально в случае рака желудка и прямой кишки крыс, вызванных канцерогенами. У мышей ресвератрол предотвращал развитие рака кожи, индуцируемое ультрафиолетовым излучением. Наиболее серьёзные доказательства противоопухолевой активности ресвератрола получены для опухолей желудочно-кишечного тракта и кожи, то есть тех мест, где возможно его прямое действие. Кроме того, эффективность ресвератрола по увеличению апоптоза и замедлению роста раковых клеток была продемонстрирована на различных клеточных моделях.
Исследования противораковой активности Ресвератрола на людях продолжаются и на сегодня существуют прогнозы, что ресвератрол может оказаться эффективным средством для лечения и профилактики некоторых видов рака, но для окончательных выводов необходимо провести больше клинических испытаний. Исследования in vitro и in vivo показали, что ресвератрол может уменьшать воспаление и предотвращать онкогенез отдельных видов опухолей, однако будущие клинические исследования должны определить реальную эффективность и перекрёстную безопасность такой терапии. Несколько проведенных клинических испытаний показывают, что ресвератрол может оказывать различный измеримый эффект, и его эффективность зависит от типа и стадии рака, уровней дозировки и сроков лечения. Данные некоторых исследований демонстрируют, что Ресвератрол имеет наибольшую перспективность в этом направлении не в качестве самостоятельного лекарственного средства, а в качестве дополнения к специфической терапии при лечении для нейтрализации ряда побочных процессов и обеспечения положительных эффектов благодаря действию самого Ресвератрола на различные части организма.

Jang M, Cai L, Udeani GO, Slowing KV, Thomas CF, Beecher CW, Fong HH, Farnsworth NR, Kinghorn AD, Mehta RG, Moon RC, Pezzuto JM (1997). «Cancer chemopreventive activity of resveratrol, a natural product derived from grapes». Science 275 (5297): 218-20.

Нейропротекторное действие

Нейропротекторное действие ресвератрола было подтверждено на различных модельных организмах, а в исследовании учёных из Weill Cornell Medical College Корнеллского университета было доказано, что использование диеты с ресвератролом значительно снижает образование в мозгу животных бляшек, характерных для болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний. Считается, что неврологические расстройства, такие как болезнь Альцгеймера и инсульт, возникают в результате окислительного и воспалительного повреждения центральной нервной системы. Поскольку было продемонстрировано, что ресвератрол обладает сильным противовоспалительным и антиоксидантным действием, многие исследователи полагают, что ресвератрол может быть полезным средством лечения неврологических расстройств. У мышей прием ресвератрола снижал количество бляшек в гипоталамусе (~ на 90 %), стриатуме (~ на 89 %) и в области медиальной коры (~ на 48 %).
У людей прием ресвератрола теоретически может уменьшить образование бета-амилоидных бляшек, ассоциированных с возрастными изменениями в мозгу. Проводимые исследования показывают, что Ресвератрол также эффективен в снижении биомаркеров, связанных с болезнью Альцгеймера и ишемическим инсультом головного мозга, и в используемых дозировках показывает достаточную биодоступность без каких-либо серьезных побочных эффектов. Таким образом, эти испытания являются обоснованием для дальнейших клинических исследований ресвератрола и для изучения его эффективности при других неврологических расстройствах.

Karuppagounder SS, Pinto JT, Xu H, Chen HL, Beal MF, Gibson GE (February 2009). «Dietary supplementation with resveratrol reduces plaque pathology in a transgenic model of Alzheimer’s disease». Neurochemistry International 54 (2): 111-8.

Лечение и профилактика диабета

Исследования на животных показали, что Ресвератрол способствует гликемическому балансу и обладает антиоксидантными свойствами, однако ограниченность клинических данных не позволяет гарантировать его эффективность при лечении диабета. Однако, различные тестирования и моделирование показывают значительные улучшения показателей специфических диабетических биомаркеров в сочетании с достаточным профилем безопасности применения, поэтому по мнению многих учёных Ресвератрол является одним из перспективных кандидатов для использования в качестве дополнения к фармакологическому лечению сахарного диабета. Вместе с этим Ресвератрол может предотвращать или снижать специфические симптомы данного заболевания, связанные с сердечно-сосудистой системой и внутренними органами. Ряд исследований показал, что Ресвератрол значительно снижает инсулинорезистентность и уровень глюкозы в крови, а также задерживает появление пиков глюкозы после еды. В процессе некоторых исследований учёные изучали пожилых людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, являющейся наряду с сердечно-сосудистыми заболеваниями, основным фактором риска диабета. Они обнаружили, что, хотя уровень глюкозы в плазме натощак при лечении ресвератролом не изменился, уровни пика глюкозы после еды и трехчасовой глюкозы понизились. Уровень инсулина после еды также упал, а чувствительность к инсулину улучшилась. Таким образом, кажется, что ресвератрол является многообещающим средством лечения инсулинорезистентности.

Anti-aging терапия

В течении долгого времени различные группы исследователей проводят работы в области определения эффектов anti-aging терапии, которые обусловлены приёмом Ресвератрола. Так в некоторых исследованиях было доказано что Ресвератрол значительно продлевал срок жизни не только простейших организмов, но и некоторых видов позвоночных рыб. Опыты на старых мышах показали, что ресвератрол способствовал улучшению кровотока и восстанавливал нормальное взаимодействие нейронов головного мозга с капиллярами. Таким образом, существует гипотеза, что ресвератрол, возможно, продлевает нормальное функционирование мозга при старении. Более того, опыты на рыбах продемонстрировали что к концу жизни контрольная группа рыб, употреблявшая Ресвератрол показывала значительно большую активность и повышение энергии. Клинические исследования на людях затруднены необходимостью проведения длительного (20-30 лет) исследования с контролем всех показателей и состояния здоровья контрольной группы при постоянных корректировках дозировки Ресвератрола. Однако широко известно, что средняя продолжительность жизни людей в “винных” регионах, получающих повышенную дозу Ресвератрола с продуктами питания и красным вином существенно выше, чем в других регионах, на фоне снижения в выборке специфических заболеваний мозга и сердечно-сосудистой системы.

Valenzano DR, Terzibasi E, Genade T, Cattaneo A, Domenici L, Cellerino A. Resveratrol prolongs lifespan and retards the onset of age-related markers in a short-lived vertebrate // Curr Biol.. — 2006. — Т. 16, № 3. — С. 296-300.

Кардиопротекторное действие

Известно, что умеренное потребление красного вина, как предполагается, благодаря входящим в его состав соединениям Ресвератрола уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Предполагается, что регулярный приём Ресвератрола может оказывать кардиопротекторный эффект в длительной перспективе и быть элементом профилактики для сердечно-сосудистой системы. В некоторых исследованиях было продемонстрировано, что Ресвератрол способствовал защите сердца или снижал риск инфаркта миокарда в экспериментальных моделях.
Дополнительно было показано, что ресвератрол способствует эндотелиальной функции, что может помочь предотвратить атеросклероз и болезни коронарных артерий. Существуют данные, что приём Ресвератрола способствует улучшению систолической и диастолической функции левого желудочка сердца, снижает уровень холестерина и благоприятно влияет на кровоток и нормализацию кровяного давления.

Lamont, Kim T.; Sarin Somers, Lydia Lacerda, Lionel H. Opie, Sandrine Lecour (2011). «Is red wine a SAFE sip away from cardioprotection? Mechanisms involved in resveratrol- and melatonin-induced cardioprotection». Journal of Pineal Research 50 (4): 374—380.

Противовоспалительный, антивирусный и антибактериальный эффект

Исследования показывают, что ресвератрол подавляет репликацию вируса простого герпеса I и II типов, путём ингибирования ранних этапов цикла репликации вируса. Исследования in vivo на мышах показали, что ресвератрол снижает репликацию вируса простого герпеса во влагалище и снижает экстравагинальные заболевания. Также показано, что ресвератрол подавляет вирус ветряной оспы, некоторые вирусы гриппа, респираторные вирусы и цитомегаловирус человека. Кроме того, ресвератрол синергически повышает активность некоторых анти-ВИЧ-препаратов.
Противовоспалительное действие ресвератрола было продемонстрировано на различных модельных организмах. У крыс с отеком лап, ресвератрол препятствовал острой и хронической фазам воспаления. В модели воспалительного артрита у кроликов ресвератрол защищал хрящ от воспалительного артрита.

Zetterström CE, Hasselgren J, Salin O, Davis RA, Quinn RJ, Sundin C, Elofsson M. (2013). «The Resveratrol Tetramer (-)-Hopeaphenol Inhibits Type III Secretion in the Gram-Negative Pathogens Yersinia pseudotuberculosis and Pseudomonas aeruginosa.». PLoS One 8 (12): doi:10.1371/journal.pone.0081969

Профилактика и решение ожирения

Эффективность Ресвератрола как естественного протектора от ожирения пока находится под вопросом, поскольку, судя по данным исследований имеется зависимость эффективности от степени ожирения и общего состояния организма. К примеру, в одном исследовании лечение Ресвератролом мужчин с ожирением привело к улучшению клеточных и системных маркеров метаболизма (усиление митохондриального дыхания в мышцах и снижение циркулирующей глюкозы и триглицеридов), однако, в другом исследовании с повышенной дозировкой воспроизвести результаты не удалось, хотя положительные эффекты также наблюдались. Возможно это связано со степенью заболевания, дозировкой активного вещества Ресвератрола и длительностью курса приёма, которые в исследованиях различались.

Выводы по обзору исследований терапевтических эффектов Ресвератрола в качестве биологически активного вещества:

Исследования эффективности Ресвератрола продолжаются и будут активно инициироваться на протяжении ближайших 10-15 лет, поскольку накопленные данные указывают на высокую биологическую эффективность и терапевтический потенциал Ресвератрола. Клиническая эффективность Ресвератрола зависит в каждом случае от нескольких факторов, влияние которых до конца не изучено.

Ресвератрол потенциально эффективен при определённых формах рака, но должен быть использован с особенной осторожностью при других, таких как миелома. Огромный объем доклинических данных, оправдывающих использование ресвератрола как химиопрофилактического и химиотерапевтического средства, требует дальнейших клинических исследований. Данные исследований эффектов на болезнь Альцгеймера и инсультов позволяют предположить, что Ресвератрол может быть эффективным средством лечения и предупреждения возрастных и неврологических расстройств различной степени тяжести. Ресвератрол благотворно влияет на биомаркеры и в целом может быть полезен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У пациентов с диабетом ресвератрол повышал чувствительность к инсулину, снижал уровень глюкозы в крови и положительно регулировал несколько биомаркеров, связанных с диабетом и ожирением. Очевидно, что в качестве биологически-активной добавки Ресвератрол заслуживает особого внимания, а его клиническая эффективность будет подтверждаться новыми и новыми данным различных исследований.